ß-LACTAMS: EINE MINI-RÜCKBLICK AUF IHRE BIOLOGISCHE AKTIVITÄT

In der vorliegenden Studie wird ein mildes und wirksames Verfahren zur Herstellung von sieben neuartigen Pyrazolon-Derivaten unter Verwendung von Phenylthiosemicarbazid und Ethylacetoacetat als Ausgangsmaterialien beschrieben. Die synthetisierten Verbindungen wurden durch Spektraldaten (1 H-NMR, [13]C-NMR, IR, Masse) und Elementaranalyse charakterisiert. Die Verbindungen wurden in-vitro-Assays zur antibakteriellen Aktivität gegen Escherichia coli, Bacillus anthrecis, Staphylococcus aureus und Pseudomonas aeruginosa sowie Assays zur antimykotischen Aktivität gegen Candida albicans, Aspergillus niger, unterzogen. Die Ergebnisse zeigten, dass die synthetisierten Verbindungen eine schwache bis gute antibakterielle und antimykotische Aktivität gegen die getesteten Bakterien und Pilze besaßen, wobei die Verbindungen 3a, 3b und 3g eine gute Aktivität aufwiesen. Vorläufige Bioassays wiesen darauf hin, dass einige dieser Verbindungen bei einer Konzentration von 600µg/mL auch mit guten hemmenden Aktivitäten gegen MIC assoziiert sind. Weitere Studien sind derzeit im Gange, um eine definitive Struktur-Aktivitäts-Beziehung herzustellen.